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化学信息：
| 化学名 | [(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid |  |
| 简称 | Bortezomib | |
| 别名 | PS 341, PS-341, LDP-341, Velcade, 保特佐米, 包特佐米 | |
| 中文名 | 硼替佐米 | |
| 化学式 | C19H25BN4O4 | |
| 分子量 | 384.24 | |
| CAS号 | 179324-69-7 | |
| 纯度 | 99.0% | |
| 溶剂/溶解度 | Water <1mg/ml; DMSO 76mg/ml; Ethanol <1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0263-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Bortezomib(PS-341)是一种有效的20S proteasome抑制剂，无细胞试验中Ki为0.6nM。 | ||||
| 信号通路 | Proteases; Ubiquitin | ||||
| 靶点 | 20S proteasome | － | － | － | － |
| IC50 | 0.6nM(Ki) | － | － | － | － |
| 体外研究 | Bortezomib，一种硼酸二肽，是一种26S蛋白酶体的高选择性可逆抑制剂，其作用于错误折叠蛋白的降解，并且对细胞周期的调控是必要的。暴露于Bortezomib能够稳定p21、p27和p53，以及促凋亡Bid和Bax蛋白、微囊蛋白-1和抑制剂κB-α，这防止了核因子κB诱导的细胞存活途径的激活。Bortezomib也会促进促凋亡c-Jun-NH2末端激酶，以及内质网应激反应的激活。这些细胞蛋白水平的改变导致对增殖、迁移的抑制和癌细胞凋亡的促进。Bortezomib能够渗透到细胞，并抑制蛋白酶体介导的细胞内长寿蛋白水解，抑制50%蛋白质水解的浓度为0.1μM。Bortezomib对衍生自美国国家癌症研究所(NCI)多重人类肿瘤的一组60个癌细胞系的IC50值为7nM。PC-3细胞用Bortezomib(100nM)处理8小时导致细胞积聚在G2-M期，相应的G1期细胞数量减少。Bortezomib在24和48小时杀死PC-3细胞，IC50分别为100和20nM。Bortezomib治疗16-24小时后诱导细胞核缩合。Bortezomib在低至100nM浓度下以时间依赖的方式导致PARP裂解，在处理24小时后产生效果。 | ||||
| 体内研究 | Bortezomib单一用药的抗癌作用已在多发性骨髓瘤的异种移植模型，成人白血病、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、头颈癌和结肠癌以及在黑色素瘤中得到证实。在Lewis肺癌模型中，口服bortezomib(1.0mg/kg，每天)，服用18天引起肿瘤生长延迟，并减少转移数量。Bortezomib单一用药，高达5mg/kg剂量时显著降低乳腺癌细胞的存活率。在前列腺癌小鼠异种移植模型中，Bortezomib(1.0mg/kg，每周一次)用药4周减少60%肿瘤生长。1.0mg/kg Bortezomib给药4周导致胰腺癌小鼠异种移植物生长减少72%或84%，并导致肿瘤细胞凋亡增加。1.0mg/kg Bortezomib显著抑制人浆细胞瘤异种移植物生长，增加肿瘤细胞凋亡和总存活率，并减少肿瘤血管生成。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在典型的动力学试验中，2ml试验缓冲液(20mM HEPES、0.5mM EDTA、0.035% SDS(pH7.8))和Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC溶于DMSO，加入3ml荧光比色皿中，并将比色皿放置于荧光分光光度计的夹套细胞皿座。反应温度通过循环水浴维持在37℃。反应溶液达到热平衡后(5分钟)，1μl-10μl储存酶溶液加入培养皿。伴随AMC从多肽AMC底物裂解的反应进程通过440nm(λex=380nm)下荧光发射的增加监测。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 人多发性骨髓瘤细胞系U266 |
| 浓度 | ~10μM |
| 处理时间 | 2天 |
| 方法 | 通过测定细胞吸收MTT染料的情况而测定Bortezomib对MM和BMSC生长的抑制情况。每孔使用10μl 5mg/ml MTT对培养48小时的细胞进行脉冲处理，至少处理4小时， 随后加入100μl含0.04N HCl的异丙醇。使用分光光度计在570nm处测定吸光值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 人浆细胞瘤异种移植物RPMI 8226 |
| 配制 | 生理盐水 |
| 剂量 | 1mg/kg |
| 给药方式 | i.v.，一周两次，使用4周，然后一周一次 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。